2014年前3季度1.1类新药发展前景申报企业大盘点

导读：彻底改变 2014 年 Q1-Q3 化药若无 1.1 类有效成分的上交和核准原因，恒瑞、下莱茵持续发力，兆科、南端太阳光压倒，轩竹和海正表现出其科技发展潜力。

一、2014 年 Q1-Q3 化药若无 1.1 类有效成分的上交法院原因

根据丁香园内 INSIGHT - China Pharma Data 目录统计原始数据，2014 年 Q1-Q3 化药若无 1.1 类有效成分核发共计 134 个（以法院号计，MLT-），涉及 51 家企业的 56 个树种，除了沈阳红日的对磺酰胺和银谷制药若无的正离子苯溴盐酸为核发生产线以另有，其他之另有为核发药理学。

1、安徽恒瑞和兆科药若无业核发数目列居榜首：

相比第二季度安徽恒瑞上交数目列居榜首，经过 Q3 后李氏大药若无厂子美国公司子美国公司兆科药若无业以生发胺基酸、胸腺胺基酸 β4 和司来普伐胺基酸 3 个树种数目追上了安徽恒瑞，合称榜首。两个美国公司的具体情况上交树种及原因如下表上图：

安徽恒瑞上交的 SHR3680、SHR6390 之另有是抗药若无，另一树种 SHR4640 相关忠息不详。

INSIGHT 原始数据标示出，安徽恒瑞 2011-2013 年之中 1.1 类有效成分上交等待时间点也在之前 3 个季度。与现在 3 年第二季度暂时做比较，安徽恒瑞本年上交 1.1 类有效成分的树种数目虽较 2013 年第二季度有所回落（如图 1 上图），但在欧美国家排名仍然靠之前。

其之中，PI3K/mTOR 双重胺基酸乌咪德吉由于同靶点技术开发竞争激烈而暂时中止开发。

用作肺炎的腈阿帕替尼于本年 9 月初已完成现场核查，这在欧美国家1.1类替尼类有效成分核发之中核准进程最快，除了安徽下莱茵的腈苯马替尼另有，其他获药理学批件的替尼类有效成分其他之另有尚未开始上交生产线，而下莱茵的苯马替尼在此之之前也要暂时抗病毒。

马来酸吡咯替尼于 2012 年获药理学核准，在此之之前还未开始上交生产线。

其他暂时开发之中的抗生素都有用作肺娆核疗法的抗药若无 HAO472 和 SGLT2 胺基酸降糖药若无等。

兆科药若无业上交的 3 个树种为胸腺胺基酸 β4、生发胺基酸和司来普伐胺基酸，适应关节炎分别为角膜损伤复原、痔疮和另有阴念珠菌病。

INSIGHT 目录标示出，兆科药若无业 1.1 类有效成分核发历史记录大部分为去年 8 月初核发的吉马替康。吉马替康是李氏大药若无厂从意大利 Sigma-Tau 美国公司获独家特许权的树种，该药若无是用作疗法卵巢癌的喜树碱衍生若无类抗药若无，但根据 INSIGHT 目录标示出，此药若无在我国未通过药理学核准。

2、安徽下莱茵和福建南端太阳光核发数目合称第二：

根据丁香园内 INSIGHT - China Pharma Data 目录统计原始数据，2014 年 Q1-Q3 化药若无 1.1 类有效成分上交树种数目合称第二位的是安徽下莱茵和福建南端太阳光，分别上交了 2 个 1.1 类有效成分。

安徽下莱茵上交 2 个树种之中，HS-10234 是免疫天冬氨酸类似若无，HS-10220 化合若无和靶点具体情况忠息不详。

INSIGHT 原始数据标示出，安徽下莱茵 2011-2013 年之中 1.1 类有效成分上交的等待时间点也在之前 3 个季度，与现在 3 年第二季度暂时做比较，安徽下莱茵近 4 年之另有上交 1.1 类树种 2-3 个，更为稳定（如图2上图）。

其之中用作另有科和妇科接种的甲酯硝唑于 2005 年获药理学批件并于 2014 年 2 月初获生产线批件；用作白血病的 PLK 胺基酸卡呋色替，其独有抗生素为勃林格殷格翰的 volasertib，volasertib 在 2014 年被 FDA 认作为跃进若无，在此之之前 volasertib 已完成二期药理学研究；其他上交的 1.1 类抗生素都有AT1特异性拮抗剂降压药若无、GLP-1 类似若无降糖药若无和替尼类抗药若无等。

福建南端太阳光于本年年初同时上交了两个树种，分别为酰依米他纳和腈莱洛替尼。酰依米他纳的作用靶点是 NS5A，适应关节炎为丙肝；腈莱洛替尼是疗法胰腺癌的多靶向若无，靶点有 EGFR ,Her2 和 Her4。

INSIGHT 目录标示出，福建南端太阳光药若无业在现在 3 年还上交了两个 1.1 类有效成分，分别为疗法慢性乙肝的安得赛定和疗法神经胶质瘤的宁格替尼，这两个药若无品在此之之前分别在暂时做一期和二期抗病毒。

二、2014 年 Q1-Q3 化药若无 1.1 类有效成分的核准原因

根据 INSIGHT-China PharmaData 目录统计原始数据，2014 年 Q1-Q3 共计核准了 24 个化药若无 1.1 类有效成分树种，涉及 22 家企业。

1、安徽恒瑞、安徽下莱茵药理学获批数目反超

核准树种数目较多的是科技反超企业安徽恒瑞和安徽下莱茵，分别获了两个 1.1 类有效成分药理学批件。具体情况原始数据如表 3 上图：

安徽下莱茵的腈苯马替尼片是在第二代吉里替尼基础上技术开发的高性能慢性肝细胞白血病疗法药若无，相比预备队抗生素一代吉里替尼，二代吉里替尼和苯马替尼可极佳解决耐药若无性问题。腈苯马替尼原为上交生产线，但最后并未被核准生产线，而是发送了药理学批件，还均需暂时进行抗病毒。

安徽下莱茵另一个获药理学核准的抗生素 HS-10182 是 EGFR/HER2 胺基酸，可能用作肺炎。

安徽恒瑞于本年 5 月初同时获了 2 个 1.1 类树种的药理学批件，分别是环咪德吉和呋格列泛。环咪德吉是 Hedgehog 通路胺基酸，可用作肺炎和肺炎；呋格列泛是 GPR-40 GABA，疗法 II 型糖尿病，武田家制药若无的 TAK-875 同为 GPR-40 GABA，因其肝毒性过大而于 2013 年被迫暂时中止了抗病毒，因此安徽恒瑞呋格列泛抗病毒的表现将更加受到关注。

2、山南端轩竹、萧山海正科技发展潜力突显

2014 年 Q1-Q3 获化药若无 1.1 类有效成分药理学批件的企业之中，除了安徽恒瑞和安徽下莱茵获 2 个药理学批件另有，其他企业都大部分获 1 个。其之中，山南端轩竹和萧山海正以近几年斐然的上交成绩表现出其科技发展潜力。

四环医药若无集团控股子美国公司山南端轩竹在本年 9 月初到手了高血压药若无泰乐地平的药理学批件。

INSIGHT 目录标示出，山南端轩竹从 2010 年到 2014 年，共计上交了 8 个 1.1 类有效成分，其之中 5 个之之前获了药理学批件。这些 1.1 类有效成分之中不乏最近更为热门的替尼类抗药若无、DPP-4 胺基酸降糖药若无，另另有也有抗氧化谱较广的培南类抗生素、钙离子拮抗剂类降压药若无、PPIs 类胃药若无和 SGLT2 胺基酸降糖药若无等（如表 4 上图）。

另另有山南端轩竹还有两个有效成分分别受制于主要成分含量测量研究和药理学之前研究阶段。

萧山海正于本年 7 月初到手了第三代抗光敏剂 HPPH 的药理学批件。INSIGHT 目录标示出，萧山海正于还本年 3 月初上交了用作疗法娆核病、娆直肠癌、妇产科的 1.1 类有效成分喜树碱衍生若无 PEG-SN38。

近 3 年来，萧山海正共计核发了 5 个 1.1 类有效成分，其之中 2 个核准药理学，3 个正试图审评。获核准药理学的另一个药若无是胆吸收胺基酸海泽麦布片，正试图审评之中的有效成分除了 PEG-SN38 以另有还有海博非明和疗法阿尔茨海默关节炎的 AD-35 片。不大部分如此，海泽麦布、HPPH 和 AD35 同时还在澳大利亚组织起来了抗病毒，之前两个药若无的进展之另有为二期抗病毒，AD35 则于本年 7 月初通过了澳大利亚 IND 核发的核准。

3、萧山华南端药理学批件获批最快

从上交运动速度上看，2014 年 Q1-Q3 获批的 1.1 类有效成分上交之中，有效成分树种从转回药若无审之中心到获药理学批件，最快的长达 3 年，大多数树种长达 9-17 个月初，最快获批的是萧山华南端医药若无的乙酰激酶胺基酸迈华替尼，长达大部分为 6 个月初。

综上所述，彻底改变 2014 年 Q1-Q3 化药若无 1.1 类有效成分上交和核准的整体原因，安徽恒瑞依然遥遥反超，安徽下莱茵紧跟其后持续发力，兆科药若无业和福建南端太阳光凭着上交树种数目压倒。除此之另有，山南端轩竹和萧山海正也表现出了不可小觑的有效成分技术开发发展潜力。

下一个季度确实就会有企业在化药若无 1.1 类有效成分上交之中崭露头角，让我们拭目以待。

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编辑： 黄小喵